ما هي أكثر مثبطات PDE5 شيوعًا؟

تمت مراجعته طبيا بواسطة Alan Carter، Pharm.D.- بقلم دانيال يتمان في 20 نوفمبر 2020

مثبطات الفوسفوديستيراز من النوع 5 (PDE5) هي مجموعة من الأدوية الأكثر استخدامًا لعلاج ضعف الانتصاب (ED). تم اكتشاف قدرتها على تحسين أعراض الضعف الجنسي عن طريق الخطأ أثناء فحص الباحثين لاستخدامها المحتمل لارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية.

غالبًا ما يُعتبر الضعف الجنسي الشكل الأكثر شيوعًا للضعف الجنسي لدى الرجال ، ويصبح أكثر شيوعًا مع تقدم العمر. تشير التقديرات إلى أن ما بين 30 إلى 50 مليون رجل في الولايات المتحدة يتعاملون مع الضعف الجنسي.

غالبًا ما تكون مثبطات PDE5 هي الخيار العلاجي الأول للأشخاص الذين يعانون من الضعف الجنسي الناتج عن ضعف تدفق الدم إلى القضيب.

في هذه المقالة ، نقوم بتفصيل أكثر أنواع مثبطات PDE5 شيوعًا في السوق. كما نلقي نظرة على كيفية عملها ، وما يتم استخدامها من أجله ، ومقدار تكلفتها.

أنواع مثبطات PDE5

يمكن أن يكون سبب الضعف الجنسي عن طريق عوامل نفسية أو فسيولوجية. مثبطات PDE5 فعالة فقط في علاج الضعف الجنسي الناجم عن العوامل الفسيولوجية.

العلاج النفسي أو الاستشارة هي خيارات العلاج للسبب النفسي للضعف الجنسي ، مثل التوتر أو القلق.

تشمل الأنواع الأربعة الرئيسية من مثبطات PDE5 ما يلي:

  • سيلدينافيل (الفياجرا)
  • تادالافيل (سياليس)
  • فاردينافيل (ليفيترا أو ستاكسين)
  • أفانافيل (ستيندرا)

دعونا نلقي نظرة على كل منها.

سيلدينافيل (الفياجرا)

كان Sildenafil أول مثبط PDE5 تم بحثه على نطاق واسع ، وتمت الموافقة عليه في عام 1998 تحت اسم الفياجرا لعلاج الضعف الجنسي لدى الرجال. عادة ما يأخذ السيلدينافيل الإجراء في غضون ساعة. كما هو الحال مع مثبطات PDE5 الأخرى ، لن تحقق الانتصاب إلا بعد الإثارة الجنسية.

إلى متى تستمر

عادة ما تستمر تأثيرات الفياجرا حوالي 4 ساعات ولكن يمكن أن تستمر لمدة تصل إلى 12 ساعة. عادة ما يتم تناوله بجرعات تتراوح بين 25 إلى 100 ملليغرام (ملغ) في اليوم.

الآثار الجانبية الشائعة

تشمل الآثار الجانبية الشائعة ما يلي:

  • الصداع
  • تدفق مائى - صرف
  • عسر الهضم
  • إحتقان بالأنف
  • أعراض تشبه أعراض البرد
  • مشاكل في الرؤية

كلفة

يختلف السعر الدقيق لسيلدينافيل بناءً على مكان شرائه. غالبًا ما يُباع اسم العلامة التجارية الفياجرا بأكثر من 50 دولارًا. ومع ذلك ، يُباع السيلدينافيل تحت اسمه العام منذ عام 2017. غالبًا ما تكون العلامات التجارية العامة جزءًا صغيرًا من السعر.

تادالافيل (سياليس)

تادالافيل موجود في السوق منذ عام 2003 لعلاج الضعف الجنسي. عادة ما يسري مفعوله في غضون 20 دقيقة ويجب تناوله قبل الجماع بنصف ساعة على الأقل.

تادالافيل حاصل أيضًا على موافقة إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) لعلاج تضخم البروستاتا الحميد (BPH).

إلى متى تستمر

Tadalafil لديه أطول تأثير لأي مثبط PDE5 متاح في 24 إلى 36 ساعة. تتراوح الجرعة اليومية النموذجية من حوالي 2.5 إلى 20 مجم.

الآثار الجانبية الشائعة

تشمل الآثار الجانبية الشائعة ما يلي:

  • صداع الراس
  • تدفق مائى - صرف
  • عسر الهضم
  • إحتقان بالأنف
  • أعراض تشبه أعراض البرد
  • ألم في الظهر
  • ألم عضلي

كلفة

تختلف تكلفة سياليس بين الصيدليات وتعتمد على قوة الدواء. تكلف الأقراص الأكبر حجمًا 20 ملغ ما يزيد عن 70 دولارًا. مثل السيلدينافيل ، يُباع سياليس أيضًا باسمه العام (تادالافيل) مقابل جزء بسيط من السعر.

فاردينافيل (ليفيترا أو ستاكسين)

تمت الموافقة على فاردينافيل منذ عام 2003 لعلاج الضعف الجنسي. له أقصر بداية من أي مثبط PDE5 ويسري مفعوله في غضون 10 دقائق.

إلى متى تستمر

عادة ما يستمر علاج الحالة من 5 إلى 7 ساعات ولكن قد يستمر حتى 12 ساعة. الجرعة النموذجية من فاردينافيل هي من 5 إلى 20 مجم في اليوم.

الآثار الجانبية الشائعة

تشمل الآثار الجانبية:

  • الصداع
  • تدفق مائى - صرف
  • عسر الهضم
  • إحتقان بالأنف
  • أعراض تشبه أعراض البرد
  • مشاكل في الرؤية

كلفة

تميل Staxyn إلى أن تكون أرخص من Levitra ، ويمكنك أن تتوقع دفع ما يزيد عن 40 دولارًا لكل جهاز لوحي. تتوفر أيضًا ماركات عامة.

أفانافيل (ستيندرا)

Avanafil هو أحدث مثبط PDE5 في السوق ومتوفر منذ عام 2012. يسري مفعوله بشكل عام في غضون 30 إلى 45 دقيقة.

إلى متى تستمر

تأثير عقار أفانافيل أطول من تأثير فاردينافيل وسيلدينافيل ولكنه أقصر من تادالافيل مع عمر نصف يبلغ حوالي 5 ساعات. عادة ما يتم تناول أفانافيل بجرعة من 50 إلى 200 ملغ في اليوم.

الآثار الجانبية الشائعة

تشمل الآثار الجانبية الشائعة ما يلي:

  • صداع الراس
  • تدفق مائى - صرف
  • عسر الهضم
  • إحتقان بالأنف
  • أعراض تشبه أعراض البرد

كلفة

تباع Stendra بشكل عام بأكثر من 70 دولارًا لكل قرص 100 ملغ ، لكن الأسعار تتقلب بين الصيدليات. لا توجد حاليا ماركات عامة من افانافيل متوفرة في الولايات المتحدة.

كيف تعمل مثبطات PDE5؟

مثبطات PDE5 لها تأثير توسع الأوعية على القضيب ، مما يعني أنها تساعد الأوعية الدموية على الاسترخاء وزيادة تدفق الدم.

العلم وراء الانتصاب

عملية تحقيق الانتصاب معقدة. عندما تُثار جنسيًا ، يتم تنشيط جهازك العصبي السمبتاوي. يؤدي هذا النشاط العصبي إلى إطلاق جزيء يسمى أكسيد النيتريك (NO) الذي يزيد من إنتاج جزيء آخر يسمى GMP الدوري.

يريح Cyclic GMP العضلات الملساء داخل الأوعية الدموية للقضيب ويزيد من تدفق الدم بمقدار 20 إلى 40 مرة.

إنزيم يسمى PDE5 يكسر جزيئات GMP الدورية ويعكس عملية الانتصاب. ومع ذلك ، فإن مثبطات PDE5 متشابهة في هيكلها مع GMP الدوري وترتبط بـ PDE5 لمنع هذا الانهيار. يعزز هذا الإجراء عمل NO ويساعد على تعزيز تدفق الدم.

ما هي الأطعمة التي تحتوي على مثبطات PDE5؟

تحدث مثبطات PDE5 بشكل طبيعي في بعض الأعشاب. غالبًا ما تُباع هذه الأعشاب في شكل مكمل ويتم تسويقها لعلاج الضعف الجنسي أو لتعزيز حيوية الذكور.

تحذر إدارة الغذاء والدواء الأمريكية من المكملات الغذائية لعلاج الضعف الجنسي لأن العديد من هذه المنتجات تحتوي على مكونات غير معلنة قد تكون ضارة. لم يتم أيضًا دراسة سلامة وفعالية هذه المكملات بشكل كافٍ.

Epimedium (عشبة العنزة)

إبيمديوم ، يشار إليه عادة باسم عشبة العنزة ، هو نبات مزهر موطنه شرق آسيا.

يأتي اسم عشبة العنزة من أسطورة أحد رعاة الماعز الصيني الذي لاحظ زيادة النشاط الجنسي في قطيعه بعد أن أكلوا أوراق هذا النبات.

العنصر النشط لعشب قرن الماعز يسمى إيكارين. لقد تم اقتراح أن icariin قد يثبط PDE5 ، ويزيد من إنتاج NO في القضيب ، وله عدد من الفوائد المحتملة للضعف الجنسي. ومع ذلك ، لا توجد دراسات سمية طويلة المدى ولا توجد تجارب إكلينيكية على البشر.

Kaempferia parviflora (الزنجبيل الأسود)

Kaempferia parviflora ، يُعرف أيضًا باسم الزنجبيل الأسود أو الزنجبيل التايلاندي ، وهو نبات أصلي في تايلاند. وقد وجدت الدراسات المعملية والحيوانية أنه قد يكون له تأثيرات معتدلة مثبطة لـ PDE5.

وجدت دراسة صغيرة واحدة مع 13 مشاركًا أنها قد تحسن بعض معايير الضعف الجنسي لدى الرجال الذين تتراوح أعمارهم بين 50 و 70 عامًا ، ولكن هناك حاجة إلى مزيد من البحث لفهم فوائدها المحتملة تمامًا.

تريبولوس تيريستريس

تريبولوس تيريستريس هو نبات مورق ينمو في أوروبا وآسيا وأفريقيا. وجدت الأبحاث أن القلويات الطبيعية في النبات قد يكون لها تأثيرات مثبطة لـ PDE5.

وجدت تجربة سريرية عام 2017 ذلكتريبولوس تيريستريس كان قادرًا على تحسين وظيفة الانتصاب بشكل ملحوظ لدى الرجال الذين تتراوح أعمارهم بين 18 و 65 عامًا والذين يعانون من ضعف الانتصاب المعتدل ، وأنه كان جيد التحمل بشكل عام.

مالكولرا بوميفيرا (برتقال أوساج)

الايسوفلافون منمالكولرا بوميفيرا قد يكون للنبات تأثيرات مثبطة لـ PDE5. لقد وجدت الأبحاث أن مشتقات هذه الايسوفلافون قد تكون دافعًا محتملاً لتطوير مثبط PDE5 في المستقبل.

الوجبات الجاهزة

مثبطات PDE5 هي مجموعة من الأدوية التي تستخدم عادة لعلاج الضعف الجنسي. هذه الأدوية فعالة في الضعف الجنسي الناجم عن عوامل فسيولوجية ، مثل ضعف الدورة الدموية. ومع ذلك ، فهي ليست فعالة في علاج الضعف الجنسي الناجم عن العوامل النفسية ، مثل التوتر أو القلق.

بعض الأعشاب مثل عشبة العنزة تحتوي أيضًا على مثبطات PDE5 ، لكن الأبحاث لم تقيم بعد فعالية أو سلامة المكملات العشبية لعلاج الضعف الجنسي.